мэдээ

Хэд хэдэн чухал эмийн завсрын бүтээгдэхүүн:
1, 1-(6-метокси-2-нафтил) этанол
Напроксенийг нийлэгжүүлэх олон арга байдаг бөгөөд тэдгээрийн дотроос карбонилийн синтезийн зам нь өндөр сонгомол, байгаль орчинд ээлтэй байдгаараа уламжлалт замаас давуу юм.Напроксенийг карбонилжуулах гол завсрын бодис нь 1-(6-метокси-2-нафтил) этанол юм.2-метокси нафталиныг түүхий эд болгон ашиглан Хятадын Хунань их сургууль 1, 3-дибромо-5, 5-диметиэтилентонилмоурийн давсны хүчил катализтай бромоацетиляци, ацетилизаци ба палладийн олон фазын каталитик устөрөгчжүүлэлтийн бууралтыг атмосферийн даралтын дор бромоор баяжуулж, эцсийн байдлаар 1-р бүтээгдэхүүн гаргаж авсан. -2-метокси нафталин, 5-бромо-6-метокси 2-ацетилнафталин болон бусад завсрын бүтээгдэхүүн.

2, 4-пропилтио-о-фенилендиамин
4-пропилтио-о-фенилендиамин нь өндөр үр дүнтэй, өргөн хүрээний антигельминтик эм болох альбендазолын гол завсрын бүтээгдэхүүн юм.Албендазол нь зөвхөн 1980-аад оны сүүлээр худалдаанд гарсан шинэ эм бөгөөд хүн амьтанд бага хоруу чанартай, бензимидазолуудаас хамгийн хүчтэй нь юм.О-нитроанилиныг түүхий эд болгон, натрийн тиоцианатыг метанолын оролцоотойгоор тиоцианжуулж, пропил бромидыг орлуулах замаар 4-пропил тио-2-нитро-анилиныг авч, дараа нь 4-пропил тио-2-нитро болгон бууруулсан. - анилин.4-пропил тио-2-нитро-анилин нь түүний бүтцэд пропил сульфат агуулагддаг тул түүнийг 4-пропил тио-2-нитро-анилин болгон бууруулах нь гол зүйл юм.Никель эсвэл цагаан алтны металлын катализаторын устөрөгчжүүлэлтийн технологийг ашигласан гадаадын судалгааг үйлдвэржүүлэхэд хэцүү байдаг, учир нь катализаторыг хордуулах эсвэл пропил сульфидыг устгахад хялбар байдаг;Гидразин гидратыг багасгах нь тэсрэх аюултай;Иймд натрийн сульфидыг ангижруулах аргаар нийлэгжүүлэх нь үйлдвэрийн үйлдвэрлэлд хамгийн тохиромжтой хэдий ч тодорхой хэмжээний давстай бохир ус гаргах боловч технологи нь найдвартай.Мөн нүүрстөрөгчийн дутуу ислийн катализаторыг бууруулах аргыг дотоод, гадаадад судалсан ч үйлдвэржилтээс хол хэвээр байгаа гэх мэдээлэл байна.

3. α-метилен циклокетон
α-метилен циклокетон нь хорт хавдрын эсрэг олон идэвхтэй нэгдлүүдийн идэвхтэй төв юм.α-β-ханаагүй кетоны бүтэц нь хорт хавдрын эсрэг идэвхтэй бүлгийн далд бүлэгт багтдаг бөгөөд хорт хавдрын эсрэг олон чухал циклийн эмийн синтезийн чухал завсрын бодис болсон.Уран зохиолд гурван синтетик зам байдаг: 1) циклокетон ба формальдегидийн глиоксалдегидийн конденсаци;2) Маннихийн урвалын үр дүнд β-диалкиламин метил циклокетон үүсдэг ба амины бүтээгдэхүүн буюу дөрөвдөгч аммонийн давсыг шахаж α-метилен циклокетон үүсгэдэг;3) циклокетон ба диэтил оксалатын конденсаци, формальдегидтэй урвалд орж α-метилен циклокетон авна.Хятадын Шинжлэх Ухааны Академийн Гуанжоугийн Материа Анагаах Ухааны Хүрээлэн циклопентанон, циклогексанон, изофороныг диэтил оксалаттай тус тус урвалд оруулсны дараа формальдегидтэй урвалын бүтээгдэхүүн гаргаж харгалзах α-метилен циклопентанон, α-метилен-циксанон, из-метиленхорметоныг гаргаж авсан. , гэх мэт. Эхний алхам нь ихэвчлэн диметилсульфоксид ба тетрагидрофуран болох уусгагчийн оролцоотойгоор урвалд орох явдал юм.

4, 4, 4′ -диметоксиацетоацетат, метил эфир
4,4 '-диметокси метил ацетоацетат нь геоцентрик тархины судасны өвчний эмчилгээнд нивадипиний чухал завсрын бүтээгдэхүүн юм.Нивадипиныг Японы Фүжисава эмийн компани бүтээж, 1989 онд кальцийн антагонистын 2-р үеийн эм болгон зах зээлд гаргасан бөгөөд одоогоор олон улсын зах зээлд тархины цусны судасны геоцентрик өвчнийг эмчлэх тэргүүлэгч эм болж байгаа боловч Хятадад үйлдвэрлэгдээгүй байна.Диметокси метил ацетатыг глиоксилийн хүчил ба триметил ортоформатаас төвлөрсөн хүхрийн хүчилтэй хамт нийлэгжүүлсэн.Сүүлийнх нь метил ацетат ба натрийн метоксидтэй урвалд орж 4,4 '-диметокси метил ацетоацетатыг олж авав.


Шуудангийн цаг: 2021 оны 5-р сарын 18-ны хооронд